近日，化学与药学院裴志超教授团队在AIE超分子纳米前药递送体系抗肿瘤研究方面取得新进展，研究成果以“A supramolecular nano-delivery system based on AIE PARP inhibitor prodrug and glycosylated pillar[5]arene for drug-resistance therapy”为题发表于《Chemical Communications》。硕士研究生杨曼曼、博士研究生杨珂以及硕士研究生高冰凌为论文共同第一作者，吕英华副研究员和裴志超教授为该论文共同通讯作者。

在癌症药物治疗方法中，化疗药物存在水溶性差、毒副作用大，缺少荧光指示和耐药等问题。为解决这一科学问题，该团队通过酰胺键给PARP抑制剂（ANI）接枝末端为季铵盐的亲水性链后构建AIE荧光PARP抑制剂前药分子（Pro-ANI），与半乳糖基化柱[5]芳烃（GP5）络合后成功构建了一种新型超分子纳米递送系统(GP5⊃Pro-ANI)。该体系能够以较高的DOX负载率自组装成糖纳米囊泡，并且该囊泡结构能进一步增强前药发光性能，有效实现了靶向肿瘤递药、酯酶响应释放、药物细胞摄取示踪和双药协同化疗增敏。这项工作创造性地将PARP抑制剂修饰成AIE前药分子，并将其作为柱芳烃超分子纳米递药系统的构建单元，为实现药物细胞摄取可视化示踪和协同化疗提供了一种新策略，同时也丰富了柱芳烃在生物材料和生物医学领域的应用。

该研究得到了国家和学校等项目资助。

原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/cc/d2cc04238j

编辑：王学锋

终审：徐海