近日，化学与药学院裴志超教授团队在超分子化学抗癌研究领域取得新进展，研究成果以“Supramolecular Palladium Complexes Based on Guanidinium Pillar[5]arene for Cancer Therapy”为题发表于《Chemical Communications》。硕士研究生文亚飞、博士研究生邸小姣为论文共同第一作者，裴玉新教授为该论文的通讯作者。

癌症治疗一直是现代医学的重大挑战。传统的金属配合物（例如顺铂）虽然有效，但往往伴随严重的副作用。因此，急需开发高效、低毒的金属配合物药物。超分子配位复合物（SCCs）因其高抗肿瘤活性和低系统毒性，近年来备受关注。其中，Pillar[5]arenes作为一种新型大环化合物，凭借其刚性结构和易于修饰的特性，成为构建SCCs的理想候选材料。因此，该研究团队创新性地利用胍基柱[5]芳烃（GuanP5）与钯离子的配位能力，通过配位驱动自组装成功构建了一种新型超分子纳米粒子G-Pd@DOX，展现出显著的抗癌效果和较低的毒副作用。实验结果显示，G-Pd@DOX通过对肿瘤微环境中高浓度的谷胱甘肽（GSH）刺激响应，实现药物的可控释放，减少药物对正常组织的毒副作用。同时，G-Pd@DOX通过正电性的钯配合物破坏肿瘤细胞的线粒体膜电位，诱导细胞凋亡；同时释放的DOX损伤DNA，通过对“线粒体-核酸”双重打击，显著增强抗癌效果。该工作首次将胍基柱[5]芳烃与钯离子结合应用于抗癌研究，不仅拓展了超分子化学在生物医学领域的应用，也为基于金属配位复合物的新药研发提供了新思路。

该研究得到国家自然科学基金（编号：22171230）的资助。

原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2024/cc/d4cc04312j